Левомицетин относится к группе антибиотиков

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Антибиотики это группа природных или полусинтетических органических веществ, способных разрушать микробы или подавлять их размножение. На данный момент известно множество различных видов антибиотиков, наделенных различными свойствами. Знание этих свойств является основой правильного лечения антибиотиками. Индивидуальные качества и действие антибиотика главным образом зависит от его химической структуры. В этой статье мы расскажем о наиболее известных группах антибиотиках, покажем механизм их работы, спектр действия, возможности применения для лечения различных инфекций.

Группы антибиотиков
Антибиотики это вещества природного или полусинтетического происхождения. Получают антибиотики путем экстрагирования их из колоний грибков, бактерий, тканей растений или животных. В некоторых случаях исходную молекулу подвергают дополнительным химическим модификациям с целью улучшить определенные свойства антибиотика (полусинтетические антибиотики).

На данный момент существует огромное число всевозможных антибиотиков. Правда, в медицине используется лишь немногие из них, другие, из-за повышенной токсичности, не могут быть использованы для лечения инфекционных болезней у людей. Чрезвычайное разнообразие антибиотиков послужило причиной создания классификации и разделения антибиотиков на группы. При этом внутри группы собраны антибиотики со схожей химической структурой (происходящие из одной и той же молекулы сырья) и действием.

Ниже мы рассмотрим основные группы известных на сегодняшний день антибиотиков:
Бета-лактамные антибиотики
Группа бета-лактамных антибиотиков включает две большие подгруппы известнейших антибиотиков: пенициллины и цефалоспорины, имеющих схожую химическую структуру.

Группа пенициллинов

Важным и полезным свойством пенициллинов является их способность проникать внутрь клеток нашего организма. Это свойство пенициллинов позволяет лечить инфекционные болезни, возбудитель которых «прячется» внутри клеток нашего организма (например, гонорея). Антибиотики из группы пенициллина обладают повышенной избирательностью и потому практически не влияют на организм человека, принимающего лечение.

К недостаткам пенициллинов можно отнести их быстрое выведение из организма и развитие резистентности бактерий по отношению к этому классу антибиотиков.

Биосинтетические пенициллины получают напрямую из колоний плесневых грибков. Наиболее известными биосинтетическими пенициллинами являются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Эти антибиотики используют для лечения ангины, скарлатины, пневмонии, раневых инфекций, гонореи, сифилиса.

Полусинтетические пенициллины получаются на основе биосинтетических пенициллинов путей присоединения различных химических групп. На данный момент существует большое количество полусинтетический пенициллинов: амоксициллин, ампициллин, карбенициллин, азлоциллин.

Важным преимуществом некоторых антибиотиков из группы полусинтетических пенициллинов является их активность по отношению к пенициллинустойстойчивым бактериям (бактерии, разрушающие биосинтетические пенициллины). Благодаря этому полусинтетические пенициллины обладают более широким спектром действия и потому могут использоваться в лечении самых разнообразных бактериальных инфекций.

Основные побочные реакции, связанные с применением пенициллинов носят аллергический характер и иногда являются причиной отказа от использования этих препаратов.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины также относятся к группе бета-лактамных антибиотиков и обладают структурой, схожей со структурой пенициллинов. По этой причине некоторые побочные эффекты их двух групп антибиотиков совпадают (аллергия).

Цефалоспорины обладают высокой активностью по отношению к широкому спектру различных микробов и потому используются в лечении многих инфекционных болезней. Важным преимуществом антибиотиков из группы цефалоспоринов является их активность по отношению к микробам устойчивым к действию пенициллинов (пенициллинустойчивые бактерий).

Существует несколько поколений цефалоспоринов:
Цефалоспорины I поколения (Цефалотин, Цефалексин, Цефазолин) активны по отношению большого количества бактерий и используются для лечения различных инфекций дыхательных путей, мочевыделительной системы, для профилактики постоперационных осложнений. Антибиотики этой группы, как правило, хорошо переносятся и не вызывают серьезных побочных реакций.

Цефалоспорины II поколения (Цефомандол, Цефуроксим) обладают высокой активностью по отношению к бактериям, населяющим желудочно-кишечный тракт, и потому могут быть использованы для лечения различных кишечных инфекций. Также эти антибиотики используются для лечения инфекций дыхательных и желчевыводящих путей. Основные побочные реакции связаны с возникновением аллергии и нарушений работы желудочно-кишечного тракта.

Цефалоспорины III поколения (Цефоперазон, Цефотаксим, Цефтриаксон) новые препараты, обладающие высокой активностью по отношению к широкому спектру бактерий. Преимуществом этих препаратов является их активность по отношению к бактериям нечувствительным к действию других цефалоспоринов или пенициллинов и способность длительной задержки в организме. Используют эти антибиотики для лечения тяжелых инфекций не поддающихся лечению другими антибиотиками. Побочные эффекты этой группы антибиотиков связаны с нарушением состава микрофлоры кишечника или возникновением аллергических реакций.

Антибиотики из группы макролидов

Макролиды это группа антибиотиков со сложной циклической структурой. Наиболее известные представители антибиотиков из группы макролидов это Эритромицин, Азитромицин, Рокситромицин.

Действие антибиотиков макролидов на бактерии бактериостатическое – антибиотики блокируют структуры бактерий, синтезирующие белки, в результате чего микробы теряют способность размножаться и расти.

Макролиды активны по отношению ко многим бактериям, однако самым замечательным свойством макролидов, пожалуй, является их способность проникать внутрь клеток нашего организма и разрушать микробы, не имеющие клеточной стенки. К таким микробам относятся хламидии и риккетсии – возбудители атипичной пневмонии, урогенитального хламидиоза и других болезней, неподдающихся лечению другими антибиотиками.

Другой важной особенностью макролидов является их относительная безопасность и возможность проведения длительного лечения, хотя современные программы лечения с использованием макролидов предусматривают ультракороткие курсы длительностью в три дня.

Основные направления использования макролидов это лечения инфекций, вызванных внутриклеточными паразитами, лечение больных с аллергией на пенициллины и цефалоспорины, лечение детей раннего возраста, беременных женщин и кормящих матерей.

Антибиотики из группы тетрациклинов

Наиболее известными антибиотиками из группы тетрациклинов являются Тетрациклин, Доксициклин, Окситетрациклин, Метациклин. Действие антибиотиков из группы тетрациклинов бактериостатическое. Также как и макролиды тетрациклины способны блокировать синтез белков в клетках бактерий, однако, в отличие от макролидов, тетрациклины обладают меньшей избирательностью и потому в больших дозах или при длительном лечении могут тормозить синтез белков в клетках организма человека. В то же время тетрациклины остаются незаменимыми «помощниками» в лечении многих инфекций. Основные направления использования антибиотиков из группы тетрациклинов это лечение инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллеза и пр.

Несмотря на относительную безопасность, при длительном использовании тетрациклины могут быть причиной возникновения тяжелых побочных эффектов: гепатит, поражение скелета и зубов (тетрациклины противопоказаны детям до 14 лет), пороки развития (противопоказание для использования во время беременности), аллергия.

Широкое применение получили мази содержащие тетрациклин. Применяют для локального лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек.

Антибиотики из группы аминогликозидов

Аминогликозиды это группа антибиотиков, к которой относятся такие препараты как Гентамицин, Мономицин, Стрептомицин, Неомицин. Спектр действия аминогликозидов чрезвычайно широк и включает даже возбудителей туберкулеза (Стрептомицин).

Аминогликозиды используются для лечения тяжелых инфекционных процессов, связанных с массивным распространением инфекции: сепсис (заражение крови), перитониты. Также Аминогликозиды используются для локального лечения ран и ожогов.

Основным недостатком аминогликозидов является их высокая токсичность. Антибиотики из этой группы обладают нефротоксичностью (поражение почек), гепатотоксичностью (поражение печени), ототоксичностью (могут вызвать глухоту). По этой причине аминогликозиды должны использоваться только по жизненным показаниям, когда являются единственной возможностью лечения и не могут быть заменены другими препаратами.

Левомицетин

Левомицетин (Хлорамфеникол) угнетает синтез бактериальных белков, а в больших дозах вызывает бактерицидный эффект. Левомицетин обладает широким спектром действия, однако его использование ограничено из-за риска развития серьезных осложнений. Наибольшая опасность, связанная с использованием антибиотика Хлорамфеникола заключается в поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови.

Противогрибковые антибиотики

Противогрибковые антибиотики это группа химических веществ, способных разрушать мембрану клеток микроскопических грибков, вызывая их гибель.

Наиболее известными представителями этой группы являются антибиотики Нистатин, Натамицин, Леворин. Использование этих препаратов в наше время заметно ограничено в связи с малой эффективностью и высокой частотой возникновения побочных эффектов. Противогрибковые антибиотики постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Библиография:

1. И.М.Абдуллин Антибиотики в клинической практике, Саламат, 1997
2. Катцунга Б.Г Базисная и клиническая фармакология, Бином;СПб.:Нев.Диалект, 2000.

Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.

Читайте также:

1. Административная группа управления защитой
2. Антибиотики группы левомицетина. Особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты и их предупреждение. Противопоказания.
3. В отдельных группах и популяциях
4. Выписать в рецепте таблетки левомицетина. Охарактеризовать лекарственное средство.
5. Группа 2 – вероятные признаки беременности
6. Группа 3.
7. Группа II (препараты средней эффективности)
8. ГРУППА АДРЕНАЛОВОЙ СИСТЕМЫ Надпочечник
9. ГРУППА ВЕЩЕСТВ, ИЗОЛИРУЕМЫХ ИЗ БИОЛОГИЧЕСКОГО МАТЕРИАЛА ЭКСТРАКЦИЕЙ И СОРБЦИЕЙ.
10. ГРУППА ВЕЩЕСТВ, ИЗОЛИРУЕМЫХ МИНЕРАЛИЗАЦИЕЙ
11. ГРУППА ВЕЩЕСТВ, ИЗОЛИРУЕМЫХ ЭКСТРАКЦИЕЙ НЕПОЛЯРНЫМИ РАСТВОРИТЕЛЯМИ. ПЕСТИЦИДЫ
12. Группа единиц

Хлорамфеникол (Choramphenicol). Синоним Левомицетин. Вы­делен в 1947 г. из культурной жидкости Streptococcus venezuelae. В настоящее время получают синтетическим путем.

Кристаллическое, горькое на вкус вещество, плохо раствори­мое в воде и хорошо — в этиловом спирте.

В группу хлорамфеникола входят левомицетин, левомицетина стеарат, левомицетина сукцинат растворимый, левовинизоль, синто­мицин.

Относится к антибиотикам с широким противомикробным спектром действия. Все препараты этой группы активны в отно­шении многих видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, спирохет, хламидий, а также эше-рихий, клебсиелл, протея и др. Они бактериостатически действу­ют на сальмонелл, менингококки, гонококки и др. Малочувстви­тельны к ним кислотоустойчивые бактерии, в частности возбуди­тель туберкулеза, клостридии и др.

Бактериостатически действует хлорамфеникол на чувствитель­ные к нему микроорганизмы, находящиеся как в стадии размно­жения, так и в состояния покоя. Однако в стадии активного раз­множения микробы более чувствительны. Губительны для пато­генных микроорганизмов в клетках тканей и вне их.

Устойчивые штаммы в производственных условиях образуются медленно и в основном за счет менее чувствительных видов пато­генных микроорганизмов. Усилить антимикробное действие мож­но путем сочетания препаратов хлорамфеникола с тетрациклинами, макролидами. У левомицетинустойчивых штаммов сохраняет­ся устойчивость к другим антибиотикам.

Механизм противомикробного действия производных хло­рамфеникола в основном состоит в подавлении биосинтеза бел­ков. Этот процесс развивается на стадии переноса аминокислот от аминоацил-иРНК на рибосомы. Полагают, что хлорамфени­кол ингибирует ферментную систему, катализирующую образо­вание пептидной связи в рибосомальной системе белкового син­теза.

левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.

Левомицетин и его производные выпускают преимущественно для введения внутрь (порошки, таблетки, капсулы), во многих формах (мазь, линимент, аэрозоль, раствор) применяют наружно и только одно соединение (левомицетина сукцинат) вводят парен­терально.

При наружном применении в любой лекарственной форме ле­вомицетин действует противомикробно. Одновременно с подавле­нием патогенной или условно-патогенной микрофлоры в патоло­гическом очаге улучшаются регенеративные процессы.

Левомицетин и его производные очень хорошо всасываются (на 90 %) из желудочно-кишечного тракта при пероральном и ректальном введениях. При ректальном введении уже через 30 мин антибиотик выявляется в крови, а через 2—3 ч создается максимальная концентрация в организме. Оптимальная проти-вомикробная концентрация в тканях организма поддерживается 8—12 ч, после чего уровень антибиотика быстро снижается, и че­рез 24 ч обнаруживаются только следы. Выведение из организма с мочой происходит в ходе фильтрационной функции клубочков (табл. 13).

В организме распределяется неравномерно, хотя обладает хорошей диффузией в различные органы и ткани. Хорошо диф­фундирует в перитонеальную, плевральную и синовиальные по­лости, где их концентрация достигает 30—50 % уровня в крови. Хорошо проникает через гистогематические барьеры — гемато-энцефалический, плацентарный, офтальмический, что обеспе­чивает содержание антибиотика в ликворе в пределах 30—50 % уровня в крови, а также высокую концентрацию в крови плода и амниотической жидкости. Во всех структурах глаза, кроме хрусталика, левомицетин выявляется в высоких концентрациях. В наиболее высоких количествах и более продолжительное вре­мя регистрируется в почках, печени и в меньших — в нервной ткани.

Из организма выделяется в основном с мочой, молоком и с яйцом. С калом выводится очень мало в связи с разрушением его ферментами кишечной микрофлоры. В организме животного подвергается биотрансформации. Из 90 % левомицетина, выво­димого с мочой, 80 % выводится в измененном и только 10 % — в неизмененном биологически активном состоянии. С каловыми массами его выводится не более 3 %. В молоке лактирующих жи­вотных содержится в разной концентрации (0—50 % от уровня в крови).

Из крови молекулы левомицетина диффундируют в межкле­точные пространства, а затем через цитоплазматическую мембра­ну проникают в клетки и дальше в органоиды. Степень диффу­зии в клетке зависит от компетентности клеток органов и компле­ментарное внутриклеточных макромолекул (рецепторов). Фар-макодинамическая и химиотерапевтическая эффективности левомицетина как химического вещества проявляются только в результате одновременного и соответствующего его концентрации взаимодействия с комплементарными молекулами (рецепторами) макроорганизма и микроорганизма, локализованного в клетках и за их пределами.

Взаимодействие молекул левомицетина с наиболее комплемен­тарными макромолекулами макро- и микроорганизма сопровож­дается образованием комплексов, вследствие чего изменяются внутриклеточные биохимические реакции, приводящие в итоге к подавлению биосинтеза белка в клетке как макро-, так и микроор­ганизма, чувствительного к данному антибиотику. Подавление биосинтеза в микроорганизме вызывает бактериостатическое или бактерицидное действие с последующим выведением его за преде­лы макроорганизма.

Внутриклеточный комплекс изменений в метаболизме живот­ных преимущественно каталитической направленности опреде­ляется концентрацией левомицетина в клетках и органоидах. В средних и тем более в больших дозах происходит ингибирование биосинтеза структурных и динамических белков, в частности фер­ментов, гормонов, антител (у-глобулинов), гемоглобина, компо­нентов, необходимых для внутриклеточного самообновления и размножения клеток, следствием чего является пониженный ин­тегральный функциональный ответ соответствующих клеток и ор­ганов.

Внутриклеточный метаболизм белков усугубляется нарушени­ем соотношения между отдельными свободными аминокислотами в крови. В частности, в крови повышается уровень аланина и ли­зина, а также изменяется метаболизм фенилаланина с одновре­менным повышением выведения из организма гликокола, проли-на, гистидина, фенилаланина.

Наиболее выраженные глубокие негативные изменения имеют место в гемопоэтической функции костного мозга, следствием чего являются лейкопения, агранулоцитоз, пластическая и гипо-пластическая анемии. Считают, что угнетающее действие левоми­цетина на кроветворение обусловлено его ингибирующим влия­нием на биосинтез белков, в том числе и гемоглобина. При этом установлено, что пролиферирующие стволовые и другие клетки более чувствительны к действию данного антибиотика. В экспери­ментах определено, что под действием левомицетина снижаются уровень утилизации железа и его содержание в крови, ингибиру-ется каталитическая активность ферментов, участвующих в био­синтезе гемоглобина с параллельным уменьшением его уровня в крови; происходит вакуолизация эритробластов, развиваются лей­копения и тромбоцитопения. Апластическая анемия развивается только при 1—2-недельной левомицетинотерапии.

Левомицетин в малых дозах (5—10мг/кг) усиливает высшую нервную деятельность: укорачивает латентный период на условные и безусловные раздражители; усиливает нейрогуморальную фазу желудочной секреции; улучшает дифференцировку положи­тельных и отрицательных условных раздражителей. Под действи­ем больших доз (50—100 мг/кг и тем более 200—500 мг/кг) в выс­шей нервной деятельности изменения развиваются в полярном направлении с развитием даже фазовых явлений. Под действием больших доз нарушается координация движений и даже понижа­ются зрение и слух, что указывает на серьезные морфофункцио-нальные изменения в соответствующих центрах.

Под влиянием малых доз усиливается гормонообразование в коре надпочечников и щитовидной желез, тогда как этот же анти­биотик в повышенных дозах снижает биосинтез гормонов в этих железах с одновременным уменьшением уровня аскорбиновой кислоты в надпочечниках.

Левомицетин обладает выраженным раздражающим действием на рецепторы слизистой желудочно-кишечного канала, особенно при его пероральном введении. Этот эффект может породить из­менения не только в направлении усиления всех физиологических функций пищеварительной системы при введении в малых дозах, а в повышенных дозах антибиотик может вызвать анорексальный синдром, проктит, понос и др.

Таким образом, левомицетин и его производные обладают ге-мотропным и энтеротропным действием.

Высокоэффективны левомицетин и его производные при коли-бактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, паратифе, дизентерии, диспепсии, гастроэнтерите, патологии мочевыводящих путей, ва­гинитах, инфицированных ранах, язвах, ожогах, пролежнях, гной­но-воспалительных процессах кожи и слизистых оболочек; конъ­юнктивитах.

Каждая лекарственная форма и каждый препарат назначают выборочно с обеспечением наилучшей биодоступности и лучшего химиотерапевтического эффекта (см. табл. 13).

Урсофеникол (Ursophenicol). Прозрачный, желтоватого цвета раствор, содержащий 20 % хлорамфеникола (левомицетина).

Выпускают во флаконах из темного стекла по 50 и 500 мл.

Вводят подкожно. Хорошо всасывается с наличием максималь­ной концентрации в крови через 3 ч и сохранением противомик-робного уровня в течение 12 ч.

Обладает широким противомикробным спектром действия с проявлением бактериостатического эффекта. К нему чувствитель­ны микроорганизмы, резистентные к пенициллину, стрептомици­ну и сульфаниламидам.

Дозы подкожно (мл/10 кг): крупному и мелкому рогатому ско­ту — 0,75; свиньям — 1,5 2 раза в сутки в течение 3—4 сут.

Хроницин (Chronicin). Раствор, содержащий в 1 мл хлорамфени­кола 150 мг и тримекаина 10 мг.

Выпускают во флаконах по 50 мл.

Вводят внутримышечно. Всасывается хорошо и проникает во все органы и ткани, где метаболизируется; терапевтическая кон­центрация в крови сохраняется в течение 12 ч.

К нему чувствительны бактерии, риккетсии, спирохеты, неко­торые крупные вирусы. Высокочувствительны шигеллы, сальмо­неллы, кишечная палочка.

Применяют при септицемии, бронхопневмонии, ларинготра-хеите, перитоните, плеврите, остром метрите и др.

Дозы внутримышечно: крупному рогатому скоту —2,5— 7 мл/100 кг; лошадям —5,5—8 мл/100 кг; телятам, овцам, козам — 0,5—0,8 мл/10 кг; поросятам, собакам, кошкам — 0,15—2 мл/1 кг; птице — 0,25—0,9 мл/1 кг.

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 3540 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, абсцесс легкого);

— инфекционные заболевания органов брюшной полости (брюшной тиф, паратиф, шигельоз, сальмонельоз, перитонит);

— туляремия, сепсис, гнойный перитонит, менингит, риккетсиоз, бруцеллез, хламидиоз;

Повышенная индивидуальная чувствительность (аллергия) к Левомицетину, тиамфениколу, азидамфениколу и другим компонентам препарата. Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени, почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые заболевания), беременность, лактация, дети в возрасте до 3 лет включительно, острая порфирия. Левомицетин не следует назначать при острых респираторных заболеваниях, ангине, а также с целью профилактики.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение пищеварения, нарушение стула, стоматит, глоссит, нарушение микрофлоры кишечника, энтероколит;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: гранулоцитопения, панцитопения, эритроцитопения, анемия, в том числе апластическая, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, изменение артериального давления;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, энцефалопатия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, галлюцинации, нарушения зрения, слуха и вкусовых ощущений;

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматозы, отек Квинке;

Другие: кардиоваскулярный коллапс, повышение температуры тела, суперинфекция, дерматит, реакция Яриша-Герксгеймера;

Левомицетин, антибиотик широкого спектра действия, обладает бактериостатическим действием. В высоких концентрациях или по отношению к высокочувствительным микроорганизмам он может проявлять бактерицидный эффект.

Являясь жирорастворимым, левомицетин проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям (возможно, как результат угнетения активности пептидилтрансферазы), в результате чего нарушается формирование пептидных связей и последующий синтез белка.

Активен по отношению к Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (в том числе Salmonella typhi), действует на Streptococcus spp. (в том числе на Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, ряд штаммов Proteus spp., на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Активный по отношению к Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis).

Не действует на Mycobacterium tuberculosis, патогенные простейшие и на грибы.

Активен по отношению к штаммам бактерий, стойких к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

В связи с высокой токсичностью Левомицетин используют для лечения тяжелых инфекций, при которых менее токсические антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.

Быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Время достижения максимальной концентрации – 1 – 3 часа. Терапевтическая концентрация удерживается 4 – 5 часов после приема препарата.

С белками связывается 45 – 50%. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, проникает сквозь плаценту, проникает в грудное молоко. Наибольшие концентрации Левомицетина наблюдаются в печени и почках. В желчи наблюдается до 30%от введенной дозы. Хорошо проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, максимальная концентрация в ликворе наблюдается через 4 – 5 часов после однократного введения внутрь. Биотрансформируется в печени, 90% связывается с неактивным глюкуронидом. Хлорамфеникола пальмитат гидролизуется до свободного состояния в пищеварительном тракте до начала всасывания. Хлорамфеникола натрия сукцинат гидролизуется до свободного состояния в плазме крови, печени, легких и почках. У плода и недоношенных детей печень недостаточно развита для того, чтобы связывать Левомицетин, что обуславливает накопление токсической концентрации активной формы препарата, и может привести к развитию “серого синдрома”. Выводится препарат главным образом с мочой (преимущественно в виде неактивных метаболитов), частично через кишечник (1 – 3%).

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек и печени составляет 1,5 – 3,5 часа, при нарушенной функции почек – 3 – 4 часа, при тяжелом нарушении функции печени – 4,6 – 11 часов.

Способ применения и дозы:

Левомицетин принимают внутрь за 30 минут до еды, в случае тошноты, рвоты – через 1 час после еды.

Взрослым назначают по 250 – 500 мг. 3 – 4 раза в сутки. Суточная доза составляет 2 г.

При тяжелых формах инфекций в условиях стационара возможно повышение дозы до 3 г. в сутки.

Детям от 3 до 8 лет назначают в разовой дозе 150 – 200 мг., старше 8 лет – 200 – 300 мг. Кратность приема 3 – 4 раза в сутки.

Курс лечения обычно составляет 7 – 10 дней. При необходимости и при условии хорошей переносимости, при отсутствии изменений в составе периферической крови, возможно продление курса лечения до 2-х недель.

Порошок для приготовления раствора для инъекций:

Левомицетин взрослым применяют внутримышечно или внутривенно. Детям применяют внутримышечно.

Перед введением необходимо провести пробу на переносимость препарата при условии отсутствия противопоказаний к их проведению.

Для внутримышечного введения содержимое флакона (0,5 г. или 1 г.) разводят в 2-3 мл. стерильной воды для инъекций и вводят глубоко внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл. стерильной воды для инъекций или в 5 %, либо в 40 % растворе глюкозы и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут.

Больным сахарным диабетом препарат растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Суточная доза препарата для взрослых при общих инфекциях составляет от 1 до 3 г., вводят по 0,5-1 г. 2-3 раза в сутки с промежутком 8-12 часов. При необходимости суточную дозу увеличивают до 4 г.

В офтальмологии препарат применяют для парабульбарных инъекций и инстилляций. Для парабульбарных инъекций вводят 0,2-0,3 мл. 20 % раствора 1-2 раза в сутки.

Для инстилляций закапывают в конъюнктивальный мешок 5 % раствор по 1-2 капли (препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида) 3-5 раз в сутки.

Продолжительность применения 5-15 дней.

Левомицетин применяют внутримышечно в суточной дозе: детям в возрасте до 1 года 25-30 мг/кг. массы тела, детям в возрасте старше 1 года 50 мг/кг. массы тела, разделив на 2 введения с интервалом 12 часов.

Таблетки по 250 мг., 500 мг., 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 упаковки в картонной коробке.

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5 или 1 г. во флаконе. По 1 или 10 флаконов в картонной упаковке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Длительное использование Левомицетина, являющегося ингибитором ферментов печени, в предоперационный период или во время операции может уменьшить плазмовый клиренс и продлить время действия алфетанила. Одновременное использование хлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, сульфаниламиды и др.), или с лучевой терапией может усилить их угнетающее действие на костный мозг. При одновременном использовании Левомицетина с толбутамидом (бутамидом) и хлорпропамидом их гипогликемический эффект может усиливаться (в связи с угнетением метаболизма этих препаратов в печени и повышением их концентрации), что требует коррекции доз. Длительное одновременное использование Левомицетина и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к снижению надежности контрацепции и увеличению частоты прорывных кровотечений. При одновременном использовании Левомицетина с пенициллином, эритромицином, клиндамицином, линкомицином наблюдается взаимное ослабление противомикробного действия, поэтому следует избегать их одновременного использования. Угнетение Левомицетином ферментной системы цитохрома Р-450 может ослабить печеночный метаболизм фенобарбитала, фенитоина, варфарина и других препаратов, метаболизируются оксидазной системой смешаной функции, что вызывает задержку выведения и повышение их концентрации в крови. При одновременном использовании с витамином В12 Левомицетин может противодействовать стимуляции гемопоэза витамином В12. При применении препарата в сочетании с этиловым спиртом у пациентов отмечается развитие дисульфирамоподобной реакции. Отмечается повышение нейротоксичности Левомицетина при одновременном применении с циклосерином.

Дарница, Украина, Киев. Синтез, Россия, Курган.

Внимание! Перед применением медикамента ЛЕВОМИЦЕТИН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.